Sitagliptin wurde im Oktober 2006 von der amerikanischen ArzneimittelzulassungsbehГ¶rde Food and Drug Administration (FDA) sowohl fГјr eine Monotherapie als auch fГјr die Anwendung in Kombination mit Metformin oder Glitazon zugelassen. Als Nebenwirkungen wurden beschrieben. So wurde in einer US-amerikanischen Studie von 2002 eine Resistenzrate von 0,2 % der Lippenherpes-Viren gefunden, obwohl Aciclovir seit 20 Jahren immer Г¶fter eingesetzt wird.
Durch die Absenkung der Cholesterinsynthese steigern die Leberzellen die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, so dass die LDL-Aufnahme in die Leberzelle erhöht und damit der LDL-Spiegel im Blut verringert wird. Erythromycin ist ein starkes Prokinetikum, das die Magenentleerung beschleunigt.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen erfordert die Kombination mit Selegilin (MAO-B-Hemmer), serotonergen Arzneistoffen und Arzneimitteln, die die Schwelle für Krampfanfälle herabsetzen, ferner mit Lithium, Tryptophan, Johanniskraut und oralen Antikoagulantien. Die maximale Serumkonzentration wird etwa 2 Stunden nach Einnahme erreicht.
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