Seit 2006 ist Sildenafil unter dem Markennamen Revatio zur peroralen Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie bei Patienten im NYHA-Stadium II und III im Handel. Seine antikonvulsive Wirkung wird nicht mit einer direkten Aktivierung von GABA-Rezeptoren in Verbindung gebracht, obwohl es mit GABA strukturell verwandt ist.
Wasserlösliche Salze wie Erythromycinlactobionat werden für die Herstellung parenteraler Arzneiformen verwendet. Nicht angewendet werden sollte es darüber hinaus bei Angina Pectoris, bei Patienten mit vorherigen Herz- und Schlaganfällen, bei schweren Einschränkungen der Leber- und Nierenfunktion sowie bei zwei Sonderformen der Migräne, der Familiären Hemiplegischen Migräne (FHM) und der Basilarmigräne. Nach oraler oder intravenöser Verabreichung wird Mupirocin rasch in die unwirksame Moninsäure umgewandelt und ist daher nur für die lokale Anwendung geeignet.
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