Doxepin hat vor allem anticholinerge Nebenwirkungen (Mundtrockenheit, Hypotonie und Tachykardie, Mydriasis und Akkommodationsstörungen, Magen-Darm-Probleme und Miktionsstörungen). Bupropion ist im direkten Vergleich ebenso wirksam wie Nikotinpflaster. Der Wirkstoff weist eine mäßige Bindung an Plasmaproteine (ca.
Laut einer bisher nicht reproduzierten Studie besteht eine Korrelation zwischen höheren Estradiol-Werten, sowie der selbst- und fremdeingeschätzten Attraktivität und der Inklination zu Sex außerhalb einer festen Beziehung. Große Bekanntheit erlangte er als Wirkstoff des 1998 von dem US-amerikanischen Unternehmen Pfizer unter dem Namen Viagra auf den Markt gebrachten Arzneimittels zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Erektionsstörung) beim Mann.
Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Bindung an das Vesikelprotein SV2A, was eine verminderte Freisetzung von Glutamat aus dem präsynaptischen Vesikel zur Folge hat. Es können jedoch auch kürzere Varianten wie 6, 8, 12 oder 15 Stunden durchgeführt werden. Nach einer Reduktion mit Lithiumaluminiumhydrid und anschließenden Ringschluss wird eine Benzofuranzwischenstufe erhalten.
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