In Fettzellen kann Testosteron in Estradiol umgewandelt werden. Kritiker bemängeln, dass die zugelassene Dosierung von 3×20 mg für eine optimale Therapie nicht ausreichend sei und die wichtigsten Studien mit bis zu 3×80 mg Sildenafil durchgeführt wurden. Praktisch unlöslich in Wasser, gut löslich in Chloroform, sehr gut löslich in Methanol und Ethanol. Eine Dosisanpassung wird unter anderem bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen und bei Kindern vorgenommen.
Dort assoziiert der Vitamin-Rezeptor-Komplex an die DNA und verändert die Transkription verschiedener hormonsensitiver Gene, was schließlich zu Änderungen in der Proteinsynthese mit entsprechenden biologischen Wirkungen führt. Häufiger dagegen treten Nebenwirkungen auf, die den Verdauungstrakt betreffen. Seit den frühen 70er Jahren wurde Danazol zur Therapie der Endometriose eingesetzt, für diese Indikation wurde es seinerzeit in den USA zugelassen.
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