Ergebnisse aus Langzeitstudien über die Beeinflussung kardiovaskulärer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) und der Mortalität fehlen allerdings immer noch. Dadurch ist ein sehr schneller Wirkungseintritt zu erwarten, nach Studienlage im Mittel nach 25 Minuten. Januar 2004 diejenigen Arzneimittel von der Bezahlung durch die Krankenkassen aus, bei deren Anwendung eine Erhöhung der Lebensqualität im Vordergrund steht.
Es ist eines der am längsten und das am häufigsten verabreichte orale Antidiabetikum. Nachdem für die 120-mg-Dosis in der Zeit von August 2009 bis Januar 2011 21 und von Mai 2007 bis Januar 2011 für die 60-mg-Dosis 9 Verdachtsfälle für eine, in seltenen Fällen schwerwiegende, leberschädigende Wirkung aufgetreten sind, will die europäische Arzneimittelagentur prüfen, inwieweit eine Neubewertung von Orlistat erforderlich ist.
Bei gleichzeitiger Anwendung muss überprüft werden, ob der Behandlungserfolg hierdurch möglicherweise gefährdet ist. Mehrere PET-Studien untersuchten beim Menschen die Besetzung der Dopamin-Transporter (DAT) durch Bupropion, wobei sich niedrige Werte zwischen 14 %–26 % ergaben.
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